家犬单剂量和多剂量口服阿昔莫司缓释制剂的药代动力学和生物等效性研究

目的研究阿昔莫司缓释片在家犬体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性。方法测定6只家犬单剂量和多剂量口服缓释片和普通胶囊后的血药浓度。结果阿昔莫司的药-时曲线符合非隔室模型。单剂量给药后，缓释片和普通胶囊的AUC分别为(158±30)和(147±37) μg·h·mL^-1；T_max分别为(4.3±0.8)和(2.6±1.3) h；C_max分别为(29±6)和(42±10) μg·mL^-1；T_1/2分别为(2.3±0.7)和(1.60±0.10) h；MRT分别为(6.0±0.8)和(3.9±0.7) h；F_r为(108±16)%。多剂量给药后，缓释片和普通胶囊的AUC分别为(209±23)和(195±26) μg·h·mL^-1；T_max分别为(6.3±0.8)和(3.4±1.5) h；C_max分别为(27±4)和(36±5) μg·mL^-1；Cmin分别为(2.2±1.0)和(0.20±0.20) μg·mL^-1；C_av分别为(8.7±1.0)和(8.1±1.1) μg·mL^-1；FI分别为(293±73)%和(448±91)%；F_r为(114±19)%。结论单剂量实验的双单侧检验结果表明：缓释片和普通胶囊生物等效；缓释片具有良好的缓释效果。多剂量实验结果表明：缓释片和普通胶囊生物等效；缓释片的波动系数优于普通胶囊。     

盐酸昂丹司琼渗透泵片的制备与体外释放

目的制备盐酸昂丹司琼渗透泵型控释片剂(OND-OPT)并考察体外释药特性。方法以锅包衣法制备OND-OPT。通过释放度试验筛选处方并考察OND-OPT的释放特性；通过均匀设计试验建立持续释药时间与衣膜厚度、衣膜中PEG含量和释药孔孔径的关系；考察OND-OPT的释药机制。结果释药孔朝向对不含HPMC的制剂释药有明显影响，而对含HPMC的制剂释药无影响。持续释药时间与衣膜厚度和衣膜中PEG含量有关，与释药孔孔径无显著关系。OND-OPT主要以渗透泵机制释放药物。结论通过调节衣膜厚度和衣膜中PEG含量，OND-OPT可以实现理想的药物控制释放。     

溶剂脱气方法对溶出度仪系统适用性校正结果的影响

目的探索溶出度仪的系统适用性校正方法中溶剂的脱气程度对实验结果的影响。方法参照美国药典中溶出度仪的系统适用性校正方法。结果与结论溶剂中溶解的气体对实验结果影响很大,脱气是否完全是本实验能否成功的关键影响因素。     

HPLC法检查小剂量阿司匹林肠溶片中的游离水杨酸

目的:建立HPLC法检查小剂量阿司匹林肠溶片中游离水杨酸的方法.方法:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水-冰醋酸(8:5.5:1)为流动相,检测波长302nm.结果:水杨酸在1.53～30.54μg·mL-1(r=0.9999)的浓度范围内线性关系良好;方法平均回收率为99.92%,RSD为0.77%(n=6).结论:本方法快速、准确,可用于检查小剂量阿司匹林肠溶片中的游离水杨酸.     

甲硝唑结肠定位肠溶片的制备及质量控制

目的:研制甲硝唑结肠定位肠溶片的制备工艺和处方,考察其体外释放度并制定该剂型的质量评价标准.方法:模拟服药后该剂型在胃肠道中的生理释药过程,用3种不同pH值的磷酸盐缓冲液作为释放介质,分别在其最大吸收波长277,321和317nm处检测甲硝唑的吸收度,并根据特定时间的药物吸收计算出累计释放度.结果:药片在人工胃液、pH 6.8人工肠液不释药;在pH 7.8人工结肠液中2～20μg穖L-1范围内线性良好,平均回收率104.8%,RSD为0.98%.结论:甲硝唑结肠定位肠溶片的体外释放度检测结果合格.     

尼索地平缓释片处方工艺的研究

目的:研制尼索地平缓释片.方法:通过试验筛选合适的阻滞剂等辅料,确定处方及制备工艺,并进行质量考察.结果:确定了以羟丙基甲基纤维素为阻滞剂、羟丙基纤维素为黏合剂的处方.尼索地平缓释片在4～5h释放50%,可缓慢释放12h以上.结论:制备缓释片的工艺简便,易于控制和操作,缓释片释放度指标均符合规定.     

多酶微片胶囊中胃蛋白酶的活力测定

目的:建立多酶微片胶囊中胃蛋白酶活力测定的方法.方法:利用胃蛋白酶作用于底物血红蛋白,酶解生成不被三氯醋酸沉淀的小分子肽和氨基酸,并以酪氨酸为对照,在275 nm波长处测定吸收度.结果:胃蛋白酶平均回收率为101.6%,RSD为1.79%(n=9).结论:本法便捷,准确可靠,重现性好,可用于多酶微片胶囊中胃蛋白酶活力的测定.     

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度考察

目的:考察双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度.方法:采用转篮法和pH6.8的人工肠液对市售4个厂家的双氯芬酸钠缓释片和缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验.结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程.各厂家产品的释放度在1 h,6 h时差异有显著性,在12 h时差异无显著性.结论:不同厂家双氯芬酸钠缓释制剂的释放度差异存在显著性.     

酸对乳酸杆菌泡腾片的影响

通过对4种不同弱酸制成的乳酸杆菌阴道泡腾片质量的比较,探讨生物泡腾制剂中酸对乳酸杆菌的影响.     

奥氮平及其片剂的HPLC测定

建立奥氮平及其片剂测定的HPLC法.采用ODS C18色谱柱,0.01mol/L磷酸二氢钾溶液-甲醇-乙腈(1:1:1,pH8.3)为流动相,检测波长273nm.线性范围为0.01～1mg/ml,检测限1ng.方法平均回收率为99.4%,RSD为0.7%.